花粉症では目のかゆみやくしゃみ、鼻みずなどが現れますが、こうした症状は肥満細胞から放出されたヒスタミンが、目や鼻の粘膜細胞にある「ヒスタミン受容体」に結合することで引き起こされます。抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合してヒスタミンをブロックすることでヒスタミンの作用を抑えます。これを「抗ヒスタミン作用」といいます。

抗ヒスタミン薬は、肥満細胞から放出されたヒスタミンが受容体に結合するのをブロックして、アレルギー症状を抑えます（抗ヒスタミン作用）。第２世代抗ヒスタミン薬には、ヒスタミンの放出そのものを抑える働きもあります（抗アレルギー作用）。

・血中濃度の立ち上がりが早く、効き始めるのが早い
・眠くなることがあるので就寝前の服用が基本
・口の渇き、便秘、排尿障害、眼圧上昇など（抗コリン作用による副作用）が起こることがある（※）
・小児の場合、けいれんなどの興奮作用を起こすことがある
※この作用により、前立腺肥大や緑内障などで使えない人もいる

・眠気や抗コリン作用による副作用（口の渇き、便秘、排尿障害、眼圧上昇など）が現れにくい
・作用時間が長く、服用回数が少なくて済むものもある

現在は第2世代抗ヒスタミン薬が主流になっていますが、第１世代抗ヒスタミン薬にも、上記で述べた「効き始めの早さ」以外に下記のようなメリットが挙げられます。

・口が渇くこともあるが、症状がピタッと止まるため（抗コリン作用）、花粉が多い日や、いつもより症状がつらい日に選ぶとよい
・第１世代抗ヒスタミン薬（鼻炎薬）は配合剤が多く、抗ヒスタミン成分と共に血管収縮作用のある成分も入っている。そのため、特に鼻づまりには効果的
・アレルギー性鼻炎だけでなく、急性鼻炎にも効く

アレルギーの専門家の間では、抗ヒスタミン薬を「鎮静性」と「非鎮静性」とに分類しています。これは、中枢抑制作用、つまり鼻や目など患部だけでなく脳に入ってしまう割合によって分ける方法です。第２世代抗ヒスタミン薬であっても、鎮静性の薬は脳に入りやすいために眠気が起こりやすく、非鎮静性の薬は脳に入りにくいため眠気が起こりにくくなっています。

市販薬に用いられている抗ヒスタミン薬の中では、近年に開発された「ロラタジン」「フェキソフェナジン塩酸塩」は非鎮静性の中でもパイロットの航空機操縦能力にも影響しなかったことが報告されており、もっとも眠気が出にくい薬とされています。

多くの抗ヒスタミン薬の添付文書には、自動車の運転に関して「服用後は車の運転を行わないこと」という注意喚起がなされています。しかし、非鎮静性の抗ヒスタミン薬の中には、自動車運転などの注意の記載がないものもあります。

抗ヒスタミン薬のうち、自動車運転に対する注意喚起が記載されていないのは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩です。これは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩は眠気を催すことが少ないだけでなく、集中力や判断力を低下させることも少ないからです。

ロラタジン、フェキソフェナジン塩酸塩　➡　記載なし（自動車運転も可能）

その他の第2世代抗ヒスタミン薬（エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ベポタスチンベシル酸塩）、第1世代抗ヒスタミン薬　➡　自動車運転は避ける

市販の花粉症の薬には、水なしでのめるもの、１日１回でよいもの、服用後の運転が認められているものなどいろいろなタイプがあるので、自分のライフスタイルに合わせて使いやすいものを選びましょう。1日1回のものは効果が丸一日持続しますが、2回のものは効果が半日で切れてしまうため、のみ忘れの心配がある方は、1日1回のものがよいかもしれません。

水なしでのめるものは口腔内崩壊錠（OD錠）といって、お菓子のラムネのように口の中で溶ける錠剤もあります。OD錠は、場所を選ばずにその場でのむことができて便利なだけでなく、錠剤をのみこむのが苦手な方や、嚥下機能に障害のある方にも適しています。

花粉症の薬は、毎日続けて服用することによって十分な効果が発揮されます。症状がつらい時だけのみ、症状が軽い日にはのまないといった使用法では、症状を十分にコントロールできません。３カ月程度の使用であれば依存性の心配はないので、花粉のシーズンを通して使用を継続しましょう。

花粉症の薬を使用している間は、薬の“のみ合わせ”にも注意が必要です。かぜ薬や咳止めなどと同時に服用すると、成分が重複して副作用が現れることもあります。また、アルコールによって中枢抑制作用が強く出ることがあるため、薬の服用前後の飲酒は控えるようにしましょう。

花粉症の薬には効果を実感できるようになるまでに時間のかかるものもあります。薬が自分に合っているかどうかは、２週間は使ってみてから判断しましょう。薬が合わないと感じた場合は、他の成分の薬に変えてみることをおすすめします。

市販薬で症状が改善しない場合や、使用に不安がある場合、眠気などの副作用がある場合は、医師や薬剤師に相談してください。